智通财经APP获悉,日前,Mirati Therapeutics公司(MRTX.US)公布了其在研蛋白激酶抑制剂sitravatinib与抗PD-1抗体nivolumab联用,在1/2期临床试验中治疗晚期肾透明细胞癌(aCCRCC)患者时的初步临床数据。初步疗效数据表明,这一组合疗法在这一患者群中达到92%的疾病控制率。
Mirati公司开发的sitravatinib是一款具有谱系选择性的口服受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。它能够抑制几种类似的RTKs,包括TAM(Tyro3/Axl/MERTK),VEGFR2和KIT。而这些RTKs在营造具有免疫抑制功能的肿瘤微环境方面具有重要的作用。
通过抑制这些RTKs,sitravatinib能够起到多种调控免疫系统的作用,包括将具有免疫抑制功能的M2巨噬细胞转化M1巨噬细胞,扩展CD8阳性T细胞数目,降低具有免疫抑制能力的调节性T细胞(Treg)和髓源抑制细胞(MDSCs)细胞的数目,从而克服对检查点抑制剂的耐药性。