前瞻布局核药赛道 远大医药(00512)两款创新型RDC药物国内IND获受理

智通财经APP讯，8月1日，远大医药(00512)发布公告称，公司在放射性核素偶联药物(RDC)领域用于诊断前列腺癌的药物TLX591-CDx (Illuccix®, gallium Ga 68 PSMA-11)和用于诊断透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的药物TLX250-CDx (89Zr-DFO-girentuximab)的临床试验申请(IND)近日已获国家药监局(NMPA)正式受理。

据悉，放射性药物诊疗平台是远大医药目前全球化程度最高的板块之一，公司已在全球范围内实现了研、产、销等领域的全方位布局，建立了完整的产业链，现共储备10款创新产品。本次两款创新RDC国内IND获受理，是继公司钇[90Y]微球注射液在中国获批上市后的又一重要进展。

RDC主要由介导靶向定位作用的抗体或小分子、连接子、螯合物和细胞毒/成像因子(放射性同位素)构成。相比于抗体偶联药物(ADC)、小分子偶联药物(SMDC)，RDC的药物载荷不再是小分子，而是放射性核素。使用不同的医用核素，可以起到不同的显像或治疗作用，部分核素兼备两种能力。诊断型RDC携带放射性核素，可以实现影像学功能，用于肿瘤的扫描、成像和诊断，满足集核素治疗诊疗于一体的临床需求。

TLX591-CDx已在多国获批上市，销售表现超预期

根据Frost & Sullivan统计，2020年中国前列腺癌患者数为44万人，四年复合增长率达26.8%，预计2025年将增长至108万人;我国对于前列腺癌的早期筛查和诊断与发达国家存在一定差距。券商研报显示，因发达国家前列腺癌诊断技术发展较为成熟，初诊患者中早期肿瘤比例高达81%，其5年生存率高达97%;而我国初诊患者中晚期患者比例高达67%，是美国的3.53倍，5年生存率也仅有69.2%。前列腺癌诊断的临床需求十分迫切。

公告显示，本次远大医药获受理的TLX591-CDx是一款全球创新、基于放射性核素-小分子偶联技术的靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的诊断型放射性药物，适用于转移性前列腺癌及复发性前列腺癌的诊断，具有可内化入细胞、生物学活性稳定、体内循环半衰期短以及对肿瘤实质的渗透性好且可被非靶向组织快速清除的五大特点。

TLX591-CDx已于2021年在美国及澳大利亚等地获批上市，在巴西获得特别授权，并已在17个国家递交了上市申请。临床研究方面，今年2月，TLX591-CDx在日本完成的一项I期临床试验结果显示其安全与耐受性良好，在所有受试者中均未观察到严重不良事件，同时全身和器官特异性辐射剂量测定以及药代动力学数据表明产品在日本人种和西方人种之间没有显著差异。

此次TLX591-CDx中国IND为该产品在中国人群中开展的临床桥接研究。该产品将在超过100例经前列腺癌根治术和/或根治性放疗后生化复发患者中使用并进行PET/CT或PET/MRI检测，以评估产品对前列腺癌生化复发患者的诊断有效性，同时评估产品在中国人群中的安全性和耐受性，为产品在中国的上市提供支持。

值得注意的是，远大医药RDC领域合作伙伴Telix (ASX: TLX)于近期发布的2022年Q2业绩显示，TLX591-CDx第二季度全球销售收入超预期，录得约2,250万澳元，环比增长超过10倍。随着产品的放量，Telix股价也自今年5月的低位3.55澳元强势反弹至8月1日收市的7.10澳元，增幅达100%。

TLX250-CDx获突破性疗法认定，年内有望公布三期临床结果

根据新思界产业研究中心发布的《2022-2027年中国肾细胞癌治疗行业应用市场需求及开拓机会研究报告》显示，由于我国人口基数庞大，我国肾癌发病人数位列全球第一。2020年我国肾癌发病人数约7.6万人，且在人口老龄化背景下，我国肾癌发病人数正持续攀升。肾癌有多重亚型，其中透明细胞肾细胞癌(ccRCC)最为常见，约占60%-85%，该报告预计我国ccRCC药物市场规模将在2025年达到45.1亿元。

远大医药本次获受理的另一款创新RDC产品TLX250-CDx也是基于放射性核素-抗体偶联技术的诊断型放射性核素偶联药物。该产品适用于泌尿系统恶性肿瘤的诊断，其靶点为碳酸酐酶IX (CA9)，CA9在泌尿系统恶性肿瘤中过度表达。

基于其可能在最常见且最具侵袭性的一种肾癌——ccRCC的无创诊断以及患者后续治疗与管理决策方面产生重要突破，TLX250-CDx已于2020年7月获得美国FDA授予突破性疗法。TLX250-CDx海外III期临床研究已于今年7月完成全部300例的受试者招募，预计在下半年完成研究并汇报结果，为产品后续NDA申报奠定基础。

此次TLX250-CDx在中国申请的I期临床试验将评估产品的安全性、辐射剂量学和药代动力学特点;中国确证性临床试验则将评估产品在ccRCC诊断中的安全性和耐受性，并以组织学诊断为标准，评估产品敏感性和特异性，为产品在中国的上市申请提供支持。

多年积淀造就核药领域“本土+全球”双路径布局

Frost & Sullivan数据显示，我国放射性药物年复合增速仅次于生物药，预计未来5年我国放射性药物行业市场规模年复合增长率将达到21.4%，于2023年达到78.1亿元，是2018年的2.63倍。然而目前在全球市场中，中国市场占比仅为6%，北美市场达到40%。与发达国家相比，我国放射性药物使用率仍较低，市场空间十分可观。

远大医药早在2018年就把握住了这一市场机遇，经过在核药领域的多年深耕，放射性药物诊疗平台现已成为远大医药全球化程度最高的板块之一。公司核药板块目前拥有10款创新产品，涵盖68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在内的6种核素;产品适应症覆盖肝癌、前列腺癌、透明细胞肾细胞癌、胶质母细胞瘤、胃肠胰腺神经内分泌瘤及恶性肿瘤骨转移等多个癌种;产品种类涵盖诊断和治疗两类核素药物，可为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。

今年6月，远大医药用于治疗肝部恶性肿瘤的重磅“核武器”产品SIR-Spheres®钇[90Y]微球注射液(商品名：易甘泰®)正式于全国上市。来自中国工程院和中国科学院的7位院士，30位主委级别的专家以及500位全国知名三甲医院的多学科教授连线全国9个城市共同参加了产品上市会。与会院士及专家表示，肝部肿瘤的病例有望通过使用钇[90Y]微球注射液获得降期治疗效果，从而为肝切除或肝移植等治愈性手术创造机会。期待这种创新治疗方法走向中国患者，也让诸多结直肠癌肝转移的患者有了新的希望，同时它对降期及为后续手术转化治疗提供很好的机会。

目前，钇[90Y]微球注射液已在国内实现了两例原发性肝癌患者的临床治愈，并被纳入“沪惠保”《海外特殊药品目录》，其上市是远大医药核药板块的重要里程碑，而此次两款创新RDC产品IND获受理也为公司放射性药物诊疗平台的国内落地进一步“添砖加瓦”。

目前，远大医药连同重要联营及参股公司已经搭建了具有国际化一流水平的肿瘤介入研发平台和RDC研发平台，公司放射性药物诊疗平台在全球现拥有超过400名员工，硕博占比约40%，并在全球共拥有三个放射性药物研发基地及五个放射性药物生产基地。

远大医药表示，未来公司将持续加大对放射性核素诊疗药物领域全球创新产品的投入及开发，丰富和完善产品管线及产业布局，不断提升公司研发实力，并为该产业的发展提供助力，以本土+全球研发生产的双体系发展路径，倾力打造国际领先的放射性核素药物诊疗平台。